افدرین : همه چیزهای مهمی که باید بدانید!

افدرین

افدرین
نام آیوپاک	(R*,S*)-۲-(methylamino)-۱-phenylpropan-۱-ol
شمارهٔ CAS	۲۹۹-۴۲-۳
فرمول شیمیایی	C10H15NO
جرم مولی (گرم بر مول)	۱۶۵٫۲۳
نیمه عمر	۳ تا ۶ ساعت
متابولیسم	کبدی [حداقل]
دفع	کلیوی ۲۲ تا ۹۹درصد
زیست فراهمی	۸۵٪
مکانیسم اثر	اثر برونکودیلاتور از طریق تحریک گیرندهB۲ آدرنرژیک، اثر وازوپرسور از طریق تحریک گیرنده B۱آدرنرژیک، اثر ضد احتقان بینی از طریق تحریک گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک در عروق خونی مخاط بینی
عوارض جانبی	سرگیجه، توهم، هیپرتانسیون، دیس ریتمی، تهوع، استفراغ، احتباس ادراری، پریاپیسم
موارد مصرف	درمان هیپوتانسیون، برونکواسپاسم حاد و شدید، گشاد کننده برونش، ضد احتقان
راه استعمال	خوراکی، تزریقی
اشکال دارویی	قرص روکش دار ۲۰ میلی گرمی، آمپول ۵۰ میلی گرم در سی سی
مصرف در بارداری	گروهC (ویکی انگلیش:گروهA)

افدرین چیست و چگونه عمل می‌کند؟

افدرین یک محرک بوده که باعث افزایش سرعت متابولیسم و در نتیجه چربی‌ سوزی میشود.

به صورت خلاصه، این ماده باعث افزایش صرف انرژی (کالری) در بدن شده که بخش عمده آن از چربی‌‌های بدن می‌باشد.

افدرین از درختچه ای به نام افدرا سینیکا که در چین رشد می‌کند، استخراج و تصفیه میشود و به همین دلیل است که گاهی‌ اوقات از آن با نام “ افدرا “ یاد میشود.

این ماده با ریلکس کردن مسیر هوایی باعث میشود تا فرد آسان تر تنفس کند، و به همین دلیل است که در طب سنتی‌ چین از این گیاه برای درمان بیماری‌های مختلفی‌ از جمله سرما خوردگی و سرفه استفاده میشده است.

اما در دنیای غرب، افدرین را می‌توان در دارو‌های مرتبط با آسم یافت.

به طور خلاصه، افدرین از طریق اتصال به گیرنده‌های موجود در سلول‌ها که به مواد شیمیایی با نام کاتکولامین واکنش نشان میدهند عمل می‌کند، که شامل آدرنالین، نورادرنالین و دوپامین میشود.

هنگامی که هر کدام از این مولکول‌ها به سلول‌ها متصل شوند، آنها باعث ایجاد واکنش فیزیکی‌ “ فرار یا گریز “ شده که این امر باعث افزایش ضربان قلب، کاهش گرسنگی و تسریع چربی‌ سوزی و استفاده از ذخایر گلیکوژن میشود.

افدرین همچنین با افزایش فعالیت یک گیرنده سلولی به نام گیرنده بتا به کاهش ذخایر چربی‌ ای کمک می‌کند که به شکل طبیعی مقاوم تر از چربی‌‌های دیگر نقاط هستند (چربی‌‌های لجوج)، که این امر به آزاد سازی انرژی ذخیره شده در این سلول‌های چربی‌ کمک می‌کند.

افدرین به انگلیسی: Ephedrine

نام‌های تجارتی: C.A.M.- Vicks Vatronol – Aderin – Ectasule Minus – Efedron – Ephed ll- Slo .Fedrin

طبقه بندی فارماکولوژیک : آدرنرژیک (سمپاتومیمتیک)

طبقه بندی درمانی : گشادکننده برونش، برطرف کننده احتقان بینی، تنگ کننده عروق(در فرم تزریقی)

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۲۰ میلی گرمی، آمپول ۵۰ میلی گرم در سی سی(قبلاً آمپول ۲۰ میلی گرم در سی سی نیز وجود داشت)

افندرین چطور عمل می کند؟!

اثر برونکودیلاتور از طریق تحریک گیرنده هایβ۲ آدرنرژیک اعمال می‌شود، اثر وازوپرسور از طریق تحریک گیرنده‌های B۱آدرنرژیک اعمال می‌گردد، و اثر ضد احتقان بینی از طریق تحریک گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک در عروق خونی مخاط بینی می‌باشد.

لازم به توضیح است که بر اساس نوشته کتاب کاتزونگ، به طور کلی مکانیسم عمل سمپاتومیمتیک‌ها بدین شرح می‌باشد که :

• اثرات رسپتور آلفا-یک با واسطهٔ پروتئین Gq جفت شونده انجام می‌شود و Ip۳(اینوزیتول تری فسفات) و DAG از غشاء رها می‌شود و بدنبال آن، کلسیم رها شده و آنزیم‌ها فعال می‌شوند.
• رسپتور(گیرنده) آلفا-دو سبب مهار آدنیلیل سیکلاز از راه پروتئین Gi جفت شونده می‌گردد.
• رسپتورهای بتا (بتایک- بتادو- بتاسه) از راه پروتئین Gs جفت شونده آدنیلیل سیکلاز را تحریک می‌نمایند و غلظت cAMP درون سلولی را افزایش می‌دهند.
• و در مورد رسپتورهای دوپامینی : رسپتور D۱، آدنیلیل سیکلاز را در نورون‌ها و عضلهٔ صاف عروق فعال می‌نماید و رسپتور D۲ در مغز مهم است.

موارد مصرف افندرین

افدرین در مواردی که نیاز به اصلاح هیپوتانسیون یا هیپوتانسیون ارتوستاتیک در بالغین و کودکان وجود دارد، همچنین در برونکواسپاسم حاد و شدید و نیز به عنوان برونکودیلاتور(گشادکنندهٔ برونش) در درمان علامتی آسم و در اسپاسم برگشت پذیر برونش ناشی از برونشیت مزمن، آمفیزم و سایر بیماریهای انسدادی ریه و نیز به عنوان برطرف کنندهٔ احتقان بینی(ضد احتقان) استفاده می‌شود. [قبلاً به عنوان محرک CNS و در درمان نارکولپسی و حالتهای افسردگی نیز کاربرد داشت، اما این کاربرد هم اکنون تقریباً منسوخ شده‌است.]

دوز‌های کارامد بالینی افدرین

رایج ‌ترین پروتکل استفاده از افدرین برای کاهش وزن، ۳ سروینگ ۲۰-۲۵ میلی‌ گرمی‌ در روز می‌باشد (صبح، ظهر، اوایل بعدازظهر).

یک ترکیب استاندارد افدرین/کافئین به این شکل است که هر کدام از سروینگ‌های ذکر شده را با ۲۰۰ میلی‌ گرم کافئین مصرف میکنند (که این دوز برای کافئین واقعا بالا می‌باشد).

برخی‌ افراد به این ترکیب آسپیرین را نیز اضافه میکنند که به شکل ترکیب افدرین/کافئین/آسپیرین در خواهد آمد، زیرا برخی‌ شواهد اولیه اینطور نشان داده اند که آسپیرین نیز میتواند به افزایش چربی‌ سوزی در افراد چاق کمک کند، اما اینطور به نظر نمیرسد که دارای همین اثر در افراد کم چرب تر باشد. همچنین در مورد مصرف مقادیر قابل توجه آسپیرین در بلند مدت نگرانی هایی وجود دارد، بنابراین عموما توصیه میشود که آسپیرین را از این ترکیب کنار بگذارید.

• اصلاح هیپوتانسیون:

در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم از راه عضلانیIm و یا از راه زیرجلدیSc یا ۱۰ تا ۲۵ میلی گرم از راه تزریق آهسته وریدی تجویز می‌شود.در صورت نیاز می‌توان ۵۰ میلی گرم دیگر از راه عضلانی یا ۲۵ میلی گرم دیگر از راه وریدی تجویز نمود. دوز مجدد وریدی باید در خلال ۵ تا ۱۰ دقیقه تجویز شود. حداکثر دوز روزانه ۱۵۰ میلی گرم است.

و درکودکان: روزانه ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از راه زیرجلدی و یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع سطح بدن از راه وریدی و منقسم در چهار تا شش دوز تجویز می‌شود.

• در هیپوتانسیون ارتوستاتیک :

در بالغین : ۲۵ میلی گرم از راه خوراکی یک تا چهار بار در روز تجویز می‌شود.

در کودکان : روزانه ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر مترمربع از راه خوراکی، منقسم در چهار تا شش دوز تجویز می‌شود.

• بعنوان برونکودیلاتور(گشادکننده برونش) و ضداحتقان:

در بالغین : ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم خوراکی هر ۳ تا ۴ ساعت، درصورت نیاز تجویز می‌شود.

در کودکان : ۲ تا ۳ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۰۰ میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن، از راه خوراکی منقسم در ۴ تا ۶ دوز تجویز می‌شود.

• در برونکواسپاسم حاد و شدید:

در بالغین ۱۲٫۵ تا ۲۵ میلی گرم از راه عضلانی، زیرجلدی یا وریدی تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

این دارو در گلوکوم زاویه بسته (گلوکوم زاویه باریک)، در خلال بیهوشی عمومی با هالوتان و نیز در سایکونوروزها نباید مصرف شود.

ضمناً در موارد ابتلا به هیپرتانسیون و هیپرتیروئیدی و نیز در بیماران مسن، بیماران دیابتی و بیماران قلبی از این دارو باید با احتیاط استفاده کرد.

عوارض جانبی افدرین

آیا افدرین ایمن است؟ همانند هر محرک دیگر، افدرین نیز بدون عوارض جانبی عمومی‌ نمیباشد، نظیر :

_افزایش ضربان قلب و فشار خون

_حالت تعوع

_بی‌ خوابی‌

_گیجی

_تحریک پذیری

_لرزش دست

اگرچه این عوارض جانبی ممکن است بد به نظر برسند، اما داستان کم و بیش در مورد دیگر محرک‌ها نظیر کافئین و یوهیمبین نیز به همین منوال است، و این واکنش‌ها پس از هفته اول مصرف رو به کاهش می‌گذارد.

اما پس چرا اغلب به افدرین برچسب “ خطرناک “ زده میشود و آن را هم رده دارو‌های قوی تر نظیر کلنبوترول میدانند؟

برای این امر دو دلیل وجود دارد :

۱ . مصرف افدرین ریسکی‌ است.

البته این عوارض ممکن است به آن خطرناکی که برخی‌‌ها می‌گویند نباشد، اما واقعیت این است که هر دارویی همراه با عارضه است.

برخی‌ افراد بدن‌شان به خوبی‌ به افدرین واکنش نشان نمیدهد و عوارض جانبی جدی ای را تجربه میکنند، و به همین دلیل است که از سال ۲۰۰۴، سازمان غذا و دارو بیش از ۱۸۰۰۰ شکایت از مصرف کنندگان افدرین دریافت کرده است.

با این بیان، اما اکثر افراد شکایت کننده دارای بیماری‌های زمینه ای بوده یا از دوز‌های بسیار بالا استفاده کرده‌اند یا افدرین را همراه دیگر دارو‌های تفریحی یا درمانی نظیر الکل، دارو‌های سرما خوردگی یا اکستازی مصرف کرده‌اند (این کار را نکنید).

۲ . افدرین لکه ننگی را با خود حمل می‌کند که دیگر محرک‌ها اینگونه نیستند.

پس از مرگ چند فرد پس از مصرف افدرین، از جمله یک بازیکن بیس بال به نام استیو برچلر، سازمان غذا و دارو در سال ۲۰۰۴ استفاده از افدرین را در تمام مکملها ممنوع اعلام کرد.

همین امر باعث شده تا افکار عمومی‌ بیش از حد به ایمنی افدرین تردید داشته باشند.

البته این امر کمی‌ طعنه آمیز است، زیرا بسیاری از مردم از اوردوز کافئین نیز تا کنون جان خود را از دست داده اند، اما میلیون‌ها نفر روزانه از کافئین سو استفاده میکنند بدون اینکه حتی لحظه ای به خطرات آن فکر کنند، اما همین افراد افدرین را بیش از حد ریسکی‌ یا بد در نظر میگیرند، عموما به این دلیل که در دارو‌های آسم یافت میشود و کمتر توسط عموم مصرف میشود.

بنابراین خلاصه کلام این است که :

تحقیقات نشان داده اند که اگر افدرین به شکل مسئولانه ای مصرف شود، این ماده عموما ایمن بوده و بدون عوارض جانبی جدی می‌باشد.

اما اگر مصرف آن به واسطه وجود بیماری منع شده باشد، یا دوز‌ها بسیار بالا باشد یا با دیگر دارو‌ها نظیر الکل و نیکوتین ترکیب شود، افدرین میتواند خطرناک و حتی باعث مرگ شود.

همچنین باید بدانید که اکثر تحقیقات انجام شده روی افدرین تنها به مدت چند هفته یا چند ماه بوده‌اند، بنابرین نمیدانیم که در صورت استفاده در زمان‌های طولانی تر، شرایط چقدر میتواند در جهت منفی‌ تغییر کند.

با این بیان، اکثر دوره‌های کات بیشتر از ۲-۳ ماه طول نمیکشند، اما اگر دوره شما قرار است طولانی تر باشد، میتوانید به شکل دوره ای از افدرین استفاده کرده تا احتمال بروز هرگونه پیچیدگی‌ احتمالی‌ به کمترین حد ممکن برسد.

• در دستگاه عصبی مرکزی : عصبی شدن، اضطراب، آژیتاسیون، تحریک پذیری، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، رفلکس‌های هیپواکتیو، کنفوزیون، هذیان، سرخوشی.
• در قلب و عروق : هیپرتانسیون، تپش قلب، تاکیکاردی، دیس ریتمی، درد پره کوردیال.
• در دستگاه گوارش : تهوع، استفراغ، دیسترس اپی گاستریک خفیف، بی اشتهایی.
• در دستگاه ادراری : احتباس ادراری، اشکال در ادرار کردن، پریاپیسم.
• سایر عوارض : تب، رنگ پریدگی، خشکی دهان و حلق و بینی، اشکال در تعریق، تاکی فیلاکسی.

نکات‌ قابل‌ توصیه در مصرف افدرین‌

1 ـ برای‌ به‌حداقل‌رسانیدن‌ احتمال‌ بی‌خوابی‌، دارو چندین‌ساعت‌ قبل‌ از خواب‌ مصرف‌ شود.

2 ـ در صورت‌ سابقه‌ حساسیت‌ نسبت‌به‌مقلدهای‌ سمپاتیک‌ یا وجود بیماریهای‌قلبی‌ ـ عروقی‌ این‌ دارو بااحتیاط مصرف‌شود.

3 ـ مصرف‌ همزمان‌ دارو با مسدددهای‌بتاآدرنرژیک‌، کدئین‌، گلیکوزیدهای‌دیژیتال‌، مهارکننده‌های‌ منوآمینواکسیدازو داروهای‌ ضدافسردگی‌ سه‌ حلقه‌ای‌ بایدبا احتیاط صورت‌ پذیرد.

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 25ـ 12/5 میلی‌گرم‌ ازدارو به‌صورت‌ داخل‌ عضلانی‌، داخل‌وریدی‌ یا زیرجلدی‌ تزریق‌ می‌شود ومقادیر بعدی‌ برحسب‌ پاسخ‌ بیمار تنظیم‌می‌شود. حداکثر مقدار مصرف‌ دارو 150میلی‌گرم‌ در هر 24 ساعت‌ می‌باشد.

کودکان‌: mg/kg 3 یا mg/m2 100 سطح‌ بدن‌به‌صورت‌ داخل‌ وریدی‌ یا زیرجلدی‌ درروز، در 6ـ4 مقدار منقسم‌ تجویز می‌شود.

مصرف سینفرین جای افدرین 

سینفرین یک ترکیب طبیعی استخراج شده از نارنج می‌باشد که از لحاظ شیمیایی مشابه افدرین می‌باشد و بنابراین میتواند تاثیرات مشابهی را روی بدن داشته باشد.

تحقیقات نشان میدهند که یک دوز ۵۰ میلی‌ گرمی‌ سینفرین میتواند سرعت متابولیسم پایه را حدودا به اندازه ۶۵ کالری برای ۷۵ دقیقه پس از مصرف افزایش دهد و هنگامی که این ماده با دو مولکول طبیعی دیگر به نام‌های نارینژین و هسپریدین مصرف شود، این رقم میتواند به حدود ۱۸۰ کالری افزایش یابد.

ممکن است این رقم زیاد به نظر نرسد، اما معادل کالری سوزی حدودا ۲۰ دقیقه نرم دویی می‌باشد و در هفته میتواند ۱۳۰۰ کالری بیشتر برای شما بسوزاند، کمی‌ بیشتر از کالری موجود در ۰.۳ پوند چربی‌.

سینفرین همچنین میتواند از طریق مهار یک مکانیزم سلولی عامل سرکوب چربی‌ سوزی، باعث تسریع سوزاندن چربی‌‌های لجوج شود، اثر گرمایی مواد غذایی را افزایش دهد و همچنین میتواند اشتها را کاهش دهد.

یکی‌ دیگر از دلایل ارجحیت دادن سینفرین به افدرین، این است که این ماده به شدت ایمن می‌باشد.

چندین تحقیق نشان داده اند که سینفرین همانند افدرین نمی‌تواند باعث افزایش فشار خون یا ضربان قلب شود، و به همین دلیل است که سینفرین یکی‌ از ایمن ‌ترین محرک‌های کاهش وزن در نظر گرفته میشود. خلاصه کلام این است که اگر شما خواهان چربی‌ سوزی سریع تر بدون مصرف محرک‌های خشن تر نظیر افدرین هستید، پس میبایست مصرف سینفرین را مدنظر قرار دهید.

آیا نیاز است که افدرین را به شکل دوره ای مصرف کنیم؟

اکثر محرک‌ها در گذر زمان اثر بخشی‌شان کاهش میابد زیرا بدن نسبت به آنها مقاومت پیدا می‌کند و بنابراین در این حالت برای احساس تاثیر آنها، مجبور خواهید شد که از دوز‌های بیشتر و بیشتر استفاده کنید.

برای مثال، کلنبوترول پس از ۴ تا ۶ هفته مصرف پیوسته، اثرش به شکل قابل توجهی‌ کمتر میشود.

به همین دلیل است که برای اهداف چربی‌ سوزی، بسیاری از محرک‌ها باید به شکل دوره ای مصرف شوند تا اثر بخشی آنها حفظ شود، و بدن قادر باشد تا دوباره حساسیت سابق خود را به آن ماده به دست آورد.

اما همانطور که قبلا ذکر شد، اثر بخشی افدرین با گذر زمان بیشتر میشود، بنابراین به منظور حفظ اثر بخشی آن، نیازی به استفاده دوره ای نخواهد بود.

با این بیان، همانطور که قبلا ذکر کردم، نمیتوانیم مطمئن باشیم که مصرف افدرین در بلند مدت بدون عارضه جدی می‌باشد، بنابراین اگر می‌خواهید تا جای ممکن جنبه احتیاط را رعایت کنید، پس از هر ۴-۶ هفته مصرف، یک هفته مصرف را قطع کنید.

اگر همراه افدرین از کافئین نیز استفاده می‌کنید، مصرف آن را نیز قطع کنید، زیرا این امر کمک می‌کند تا بدن نسبت به کافئین نیز حساسیت خود را حفظ کند.

جمع بندی در مورد افدرین

قرص های چربی سوز اغلب دارای کافئین و افدرین هستند و براساس این دو ماده باعث افزایش مصرف کالری می شوند.

افدرین (EPHEDRINE) باعث انبساط (باز شدن) ریه ها می شود و بعنوان دارو در بیماری آسم و سرماخوردگی تجویز می شود. این ماده باعث افزایش اکسیژن رسانی به خون می شود. هنگامی که مقدار اکسیژن در خون بیشتر باشد، انرژی بیشتری در سلول ها تولید می شود ، یعنی انرژی بیشتری می سوزد.

همچنین ضربان قلب و فشار خون را افزایش می دهد و باعث گرم شدن بدن در حین ورزش می شود. باعث کاهش اشتها می شود و مانند یک دیورتیک عمل می کند ، یعنی باعث افزایش دفع ادرار می شود.

اگر شما آسپرین یا یک نوع داروی قلبی یا نوع دیگری از داروی ضد آسم (غیر از افدرین) را مصرف می کنید، یا اینکه نسبت به کافئین حساسیت دارید، نباید از قرص های چربی سوز استفاده کنید، زیرا باعث نامنظم شدن ضربان قلب، مشکل شدن تنفس و بروز حملات دردناک می شود.

کافئین به همراه افدرین باعث افزایش تولید گرما در بدن می شوند. تحقیقات نشان داده اضافه کردن آسپرین به مواد حاوی کافیئن و افدرین، تولید گرما را بیشتر می کند. هنگامی که دمای قسمت مرکزی بدن افزایش یابد، شما به طور خودکار انرژی بیشتری می سوزانید.

داروهای چربی سوز به علت کاهش سریع وزن، خیلی استفاده می شوند ، ولی باید بگویم که بعضی افراد به این داروها خوب پاسخ نمی دهند. اگر شما آسپرین یا یک نوع داروی قلبی یا نوع دیگری از داروی ضد آسم (غیر از افدرین) را مصرف می کنید، یا اینکه نسبت به کافئین حساسیت دارید، نباید از قرص های چربی سوز استفاده کنید، زیرا باعث نامنظم شدن ضربان قلب، مشکل شدن تنفس و بروز حملات دردناک می شود.

پس در مصرف اینگونه داروها احتیاط کنید و از مصرف بی رویه و خودسرانه آنها اجتناب کنید و تحت نظر پزشک یا متخصص تغذیه این داروها را مصرف کنید.